Обзор КОК 2016

[kotvaska16]

Оригинал взят у medgyna в Обзор КОК 2016

Читать и слушать Марину Борисовну Хамошину - отдельное наслаждение.
"Возможность управлять своей "репродуктивной судьбой" с давних пор заботила человечество.При всей безусловности любви к детям, почти ко всем супружеским парам на протяжении человеческой истории рано или поздно приходило желание контролировать рождаемость, особенно когда количество детей приближалось к десяти".

Среди факторов, требующих ограничиения рождаемости, профессор с одной стороны отмечает нищету и голод, с другой - политические цели у сильных мира сего. Так, или иначе, но до появления первых противозачаточных таблеток по настоящему эффективного метода контрацепции просто не существовало.

Прошло почти 55 лет. Эффективных и безопасных контрацептивов появилось великое множество. Есть на любой вкус и кошелек. Хочешь противозачаточные таблетки по 100 руб в месяц - пожалуйста! Вот тебе Оралкон - индийский дженерик Микрогинона 1973-го года рождения. Переносится прекрасно, эффективность высокая, небольшой андрогенный эффект левоноргестрела, конечно, есть. Может пара прыщей вылезет, зато либидо не угаснет.

Полезла на РЛС за картинкой и обнаружила просто целое море дженериков. Поэтому вместо рассуждений о судьбах человечества, напишу сверхновый обзор КОК на отечественном рынке 2016 г.

Все прекрасно понимают, что КОК содержат разные дозировки гормонов. Раньше они были чудовищными, потом просто высокими. К концу 60-х гг ХХ века появились препараты, содержавшие 35-50 мкг ЭЭ - это было много, но приемлемо. Довольно быстро, к 1973 году, удалось снизить дозировку до 30 мкг - такие КОКи стали называть низкодозированными. Сегодня на нашем рынке полно препаратов, содержащих 20 мкг ЭЭ. Это довольно просто, но недостаточно для понимания. Потому что в состав КОК, помимо эстрогенного, входит гестагенный компонент. Именно гестаген обеспечивает различные "вкусняшки" и дополнительные неконтрацептивные эффекты..

Выглядит это примерно так:

С диеногеста и начнем.
ЭЭ+диеногест
ДНГ - диеногест-содержащий "Жанин" замечательно применяется для контрацепции у женщин с эндометриозом и тазовыми болями, входит в 1-ю линию терапии при эндометриозе в рекомендациях большинства ассоциаций. Несмотря на довольно капризный характер (Жанин "любит" очень точный прием, на опоздания может реагировать мазней), на нашем рынке уже целых 4 дженерика:

"Жанин" - 30 мкг ЭЭ+2 мг ДНГ в режиме 21+7
Дженерики: Силует, Бонадэ, Диециклен, Женеттен

ЭЭ+дроспиренон
Несмотря на то, что ДРСП (дроспиренон) содержащие КОК почти 10 лет подвергались всяческим нападкам в желтой прессе в связи с якобы высоким риском тромбозов, отличная переносимость, неконтрацептивные эффекты и приличный профиль безопасности породили целую кучу дженерических препаратов. "Ярина Плюс" и "Джес Плюс", фортифицированные фолатами, все еще защищены от копирования 10-летним правом производителя оригинального препарата, поэтому "плюсы" на нашем рынке пока только в оригинале.

"Ярина" - 30 мкг ЭЭ+3 мг ДРСП в режиме 21+7
Дженерики: Мидиана, Видора, Модэлль ПРО

"Джес" - 20 мкг ЭЭ+3 мг ДРСП в режиме 24+4
Дженерики: Димиа, Модэлль ТРЕНД

Незарегистрированная в РФ* комбинация "Yasminellе" 20 мкг ЭЭ+3 мг ДРСП в режиме 21+7
Дженерики: Видора микро, Даилла, Симициа

*Честно говоря, не совсем понимаю, как это произошло. Как фармкомитет дал разрешение копиям оригинального препарата, который в нашей стране никогда не регистрировали

ЭЭ+гестоден
Гестоден входит в состав ОК с 80-х гг ХХ века и оносится к гестагенам 3-го поколения.  Метаболически нейтрален до такой степени, что рекомендован для женщин с повышенным ИМТ. Нет антиандрогенного и глюкокортикоидного эффекта, есть очень легкое минералокортикоидное действие. При этом надежный прогестин, отлично контролирующий эндометрий в очень маленькой дозировке. Долгое время Логест был самым микронизированным КОК, потом на смену ему пришел Мирелль.

"Фемоден" - 30 мкг ЭЭ+ 75 мкг гестоден в режиме 21+7
Дженерики: Линдинет-30

"Логест" - 20 мкг ЭЭ+ 75 мкг гестоден в режиме 21+7
Дженерики: Линдинет-20, Гестарелла

"Мирелль" - 15 мкг ЭЭ+ 60 мкг гестоден в режиме 21+7
      *Удивлена его присутствием в РЛС, до сих пор была уверена, что в нашей стране Мирелль никогда не регистрировали

ЭЭ+ЦПА
Ципротерона ацетат - мощнейший антиандрогенный эффект. До сих пор считается "золотым стандартом". Остальные КОК, претендующие на антиандрогенные свойства, сравнивают именно с ЦПА.

Оказалось, что такое мощное антиандрогенное, а тем более, глюкокортикоидное действие нужно далеко не всегда, поэтому Диане-35 перешел в разряд КОК с лечебно-контрацептивным действием с доминирующим лечебным.

"Диане-35" - 35 мкг ЭЭ + 2 мг ЦПА в режиме 21+7
Дженерики: Эрика-35, Хлое

ЭЭ+дезогестрел
ДЗГЛ - дезогестрел-содержащие КОК, страстно любимые проф.Геворкян: дезогестрел метаболически нейтрален, препараты хорошо переносятся и уже очень давно доказали свою надежность и безопасность. Я спорить не буду, если захочет, пусть спорит Альфред Мюк (профессор, доктор медицины, доктор естественных наук, руководитель отделения эндокринологии и менопаузы гинекологической клиники Тюбингенского университета в Германии). Он, к примеру, считает и показывает в эксперименте, что дезогестрел имеет и глюкокортикоидную и андрогенную активность. К слову, это не делает препараты хуже - они вполне замечательны. Компания "Organon" канула в лету, поэтому у нас сложилась парадоксальная ситуация - Регулон и Новинет известны больше, чем оригинальные Марвелон и Мерсилон. Конечно, это заслуга компании "Гедеон Рихтер", которая в принципе делает очень достойные препараты, в т.ч. контрацептивные.

"Марвелон" - 30 мкг ЭЭ+ 150 мкг ДЗГЛ в режиме 21+7
Дженерики: Регулон

"Мерсилон" - 20 мкг ЭЭ+ 150 мкг ДЗГЛ в режиме 21+7
Дженерики: Новинет


В этом разделе три препарата, которые пока никто не хочет копировать.
"Силест" - 35 мкг ЭЭ + 250 мкг норгестимат в режиме 21+7

Janssen-Cilag (Бельгия) - серьезный брэнд, который давным давно сделал не самый удачный КОК. За мою долгую практику у меня было всего две пациентки, которым я рекомендовала Силест и он отлично подошел. Другие препараты не обеспечивали хороший контроль цикла. Второй нишей для Силеста могут быть кровотечения на фоне применения контрацептивного пластыря Евра, если принято решение проводить гормональный гемостаз.

"Демулен"- 35 мкг ЭЭ + 1 мг этинодиол в режиме 21+7

Это моя сегодняшняя находка. Препарат для меня - полная загадка. То ли SEARLE, США, то ли Великобритания. Если верить АВС, препарат снят с регистрации в сентябре 2004 г. Тогда мне не знать его простительно, в 2004 я еще плевалась в оранжевый телевизор в Харькове.
"Белара" - 30 мкг ЭЭ+ 2 мг ХМА в режиме 21+7
Препарат со сложной судьбой. Когда-то давным давно Белару выпустил  "Грюненталь ГмбХ" (Германия), но что-то у них там не заладилось. ХМА - хлормадинона ацетат относится к гестагенам самого первого поколения, синтезированных в 1960-70 гг ХХ века. Ничего особо ценного комбинация не представляла и оказалась где-то на задворках. Однако, в начале нынешнего века заботливые руки Венгров из "Гедеон Рихтер" за бесценок выкупили права и подарили препарату вторую жизнь. Белару пиарят во все щели. Несколько лет носились с уникальным антиандрогенным эффектом (см картинку выше - максимум 20% от ЦПА), изучили необычайно благотворное и стимулирующе действие на либидо, нашли антидепрессивные эффекты. Пересказывать всю эту ересь не буду, препарат как препарат. Нишу для него найдут.

Непревзойденные
КОК, которые вместо ЭЭ содержат  эстроген, идентичный эндогенному, или "натуральный" эстроген. На нашем рынке это два препарата:
"Клайра" - сложная 4-х фазная комбинация ЭВ (эстрадиола валерат) + ДНГ в режиме 26+2
"Зоэли" - 1,55 мг ЭГ (эстрадиола гемигидрат) + 2,5 мг номегэстрола ацетат в режиме 24+4

Оба препарата пока защищены 10-летним авторнским правом, других на рынке пока нет.
Я как-то бесконечно рассказывала зачем это было нужно, но, как оказалось, не в ЖЖ. Нашла свою маленькую статью на Эврике, но там увы слетели иллюстрации. Если именно этот аспект кому-то любопытен, напишу

При всем многообразии мира оральных контрацептивов, на нашем рынке есть отличные комбинированные (эстроген-гестагенные) контрацептивы, которые не нужно пить каждый день. Более того, их вообще не нужно пить.

Контрацептивный пластырь "Евра" - 1 пластырь в неделю 20 мкг ЭЭ + 150 мкг норэлгестромина в сутки в режиме 21+7
Трансдермальная контрацептивная система от Janssen-Cilag (Бельгия) - удобно и просто, переносится неплохо. Схема предельно проста - раз в неделю клеим новый пластырь, 3 недели ходим с пластырями, неделю - без. Можно всячески мыться. Самая частая жалоба - вокруг пластыря за неделю скапливаются комочки грязи. Пластыри очень любят стюардессы.

Контрацептивное кольцо "НоваРинг" - 1 кольцо на 3 недели 15 мкг ЭЭ + 120 мкг этоногестрела в сутки в режиме 21+7

Этот замечательный препарат выводил на рынок еще "Organon", теперь кажется это препарат "Merck". Если бы я выбирала контрацептив для себя, кольцо не имело бы конкурентов. К сожалению, не всем женщинам нравится идея носить что-то во влагалище

Очень страрые ЛНГ (левоноргестрелсодержащие) КОК
Это дедушки-бабушки современных КОК, которые до сих пор продаются и, что более удивительно, до сих пор покупаются пациентками. Самые заслуженные - высокодозные. Каждая таблетка содержит 50 мкг ЭЭ. Когда-то и это было прорывом.
"Овидон" - 50 мкг ЭЭ+ 250 мкг ЛНГ в режиме 21+7
"Нон-Овлон" - 50 мкг ЭЭ+ 1 мг норэтистерона ацетата в режиме 21+7

Для того, чтобы снизить суммарную гормональную нагрузку, на рынок выпустили первый двухфазный препарат:
"Антеовин". Половина таблеток содержала комбинацию 50 мкг ЭЭ + 50 мкг ЛНГ, в вторая половина 50 мкг ЭЭ + 125 мкг ЛНГ
Оказалось, что снижение дозы ЛНГ это неплохо, но к перненосимости препарата и снижению частоты и выраженности побочных эффектов не добавляет почти ничего. Надо было радикально снижать дозу эстрогена. И это вполне удалось к 1973 году.
"Микрогинон" - 30 мкг ЭЭ+ 150 мкг ЛНГ в режиме 21+7
Дженерики: Ригевидон, Оралкон
Прошло еще совсем немного времени, и на рынок вышел первый микронизированный КОК, содержащий 20 мкг ЭЭ
"Минизистон" - 20 мкг ЭЭ+ 100 мкг ЛНГ в режиме 21+7
Казалось бы, ЛНГ-содержащие препараты ушли в историю, но нет. Они по-прежнему надежны и безопасны. Каждый новый препарат на доклинических испытаниях по влиянию на гемостаз и метаболизм сравнивают именно с ними.

Трехфазные комбинации:
Трехфазные препараты оказались практически тупиковой ветвью. Основной целью создания этих препаратов было снижение суммарной гормональной нагрузки. Это удалось, но контроль цикла чуть хуже, показатель контрацептивных неудач - чуть выше.

"Триквилар" - 30 мкгЭЭ + 50 мкг ЛНГ х 40 мкгЭЭ + 75 мкг ЛНГ х 30 мкгЭЭ + 125 мкг ЛНГ
Дженерики: Три-регол, Тригестрел

Есть современный 3-х фазный препарат, который выпустил "Organon", содержащий дезогестрел. Выводили на рынок его под девизом "для лечения акне". Идея эта, помнится, провалилась. Дезогестрел, имеющий остаточную андрогенную активность, все-таки не лучший выбор для лечения акне. По-крайней мере, не препарат первого выбора уж точно.
"Три-мерси" - 35 мкгЭЭ+50 мкг ДЗГЛ х 30 мкгЭЭ+100 мкг ДЗГЛ х 30 мкгЭЭ+150 мкг ДЗГЛ

Для тех, кто одолел многабуков, маленький бонус в виде волшебного вопроса из он-лайн консультаций)) Орфография и пунктуация, как водится, сохранены.

"Здравствуйте.3 дня назад сделали выскабливанием из-за ЗБ.врачь назначил ОК в течении 6 месяцев.у меня варикозное расширение вен (очень много венозных сеточк на ногах)Все инструкции гласят,что при варикозе ОК противопоказаны т.к. вызывают образование тромба. Врачь сказал,что мой варикоз не является причиной отказа от ОК(на ноги не смотрел).подскажите,что мне делать.можно ли предахроняться презервативами или обязательно принимать ОК?"


UPD: Ремарка от earlyhawk:
> Эффективных и безопасных контрацептивов появилось великое множество.
Дальше можно не читать. Хотя очевидную заказуху лучше пролистывать независимо от)

И от mini_laska:
Интересно, что не описаны основные побочные и частота их встречаемости. А они таки есть, и разные, что тоже влияет на выбор препарата. - Тут я на все сто соглашусь.

Короче говоря, перепост тут оставляю больше для себя, чтобы понимать спектр того, что сегодня есть в наличии.

Comments

[earlyhawk.livejournal.com]

> Эффективных и безопасных контрацептивов появилось великое множество.

Дальше можно не читать. Хотя очевидную заказуху лучше пролистывать независимо от)

[kotvaska16.livejournal.com]

Ну ясное дело, что абсолютно безопасных их нет и не может быть.

Или там все прочее тоже совсем неверно, неправда и выкинуть?

[earlyhawk.livejournal.com]

долгий вопрос. конкретно этот обзор - в топку.

[kotvaska16.livejournal.com]

Угу, спасибо.
Учла.
Оставлю заради названий только.

[mini-laska.livejournal.com]

Вот, например, из Pharmacotherapy - A Pathophysiologic Approach, 9th Edition
"Third-generation progestins (desogestrel, norgestimate) and a fourth-generation progestin (drosperinone) have been associated with a higher risk of thromboembolism"
т.е.все-таки у дезогестрела, норгестимата, дроспиренона риск тромбоэмболии есть. Причем есть разница, у кого какой риск выше (где-то венозной, где-то артериальной).
С другой стороны, для здоровой девицы без вредных привычек моложе 35 лет они всячески низкие.
Хз, в общем, но предупреждать надо))
P.S. правда, риск тромбоэмболии при беременности еще выше, если верить тому же изданию (в среднем 8-10 на 10 000 женщин с ОК против 17 на 10000 с беременностью)

[kotvaska16.livejournal.com]

Ну как здоровая девица с вредной привычкой моложе 35ти скажу, что мне это важно - хотя про риск тромбоэмболии я была в курсе при первом еще назначении, когда была куда моложе и куда менее вреднопривычечная:)

Про беременность да - там риск выше, и о нем не предупреждают вообще никогда и нигде.

[mini-laska.livejournal.com]

Интересно, что не описаны основные побочные и частота их встречаемости. А они таки есть, и разные, что тоже влияет на выбор препарата.

[kotvaska16.livejournal.com]

А они-таки да, есть.
И я их, например, не знаю. И это огромный минус обзора. вот выше ругаются. что заказуха. впрос, чья заказуха.

[earlyhawk.livejournal.com]

тебе не все равно чья?

[kotvaska16.livejournal.com]

Мне почему-то всегда интересно. Особенно. когда я не вижу, кому выгодно.

[kodak2004.livejournal.com]

>> вот выше ругаются. что заказуха
Спецы понабежали в тред, ггг ))

[kotvaska16.livejournal.com]

Я потому и не говорю, что это правда-истина, что я не спец.
И поэтому Ваше мнение тоже важно, а Вы его прячете.

[kodak2004.livejournal.com]

Хороший, годный пост. Ляпнуть "заказуха!" очень легко, только вот никакой аргументации не видно.

[kotvaska16.livejournal.com]

Мне он понравился списком по группам и кратким объяснением. Если надо вдаваться - ищущий да обрящет.
Но, наверное, кто-то может, прочтя, побежать покупать без назначения, а это не к добру. Поэтому ремарка "для себя" теперь стоит.

Где именно заказуха и кому выгодно мне выше так, кстати, и не ответили, так что побуду дурой непонимающей.

[leomargaritych.livejournal.com]

Обзор интересный. Я думаю, если написать о побочках и частоте встречаемости, то будет уже не обзор, а баааальшая статья с таблицами. За весь мой стаж приёма КОК инструкция по объёму выросла раза в 2-3. Когда я начинала, был просто список побочных действий, и их было условно 10. Сейчас их там под 50, т.е. записаны все, встречающиеся, и выдана частота встречаемости. Что очень интересно.

[kotvaska16.livejournal.com]

Я начинала прием с мерсилона, там и тогда инструкция была довольно длинная. Потом тири-мерси (и три-регол, он лучше даже подошел). Потом джес. Ну и все.

[leomargaritych.livejournal.com]

Одно время с ним шёл мини-будильник "мерсилонка", чтобы не забывать вовремя принимать таблетку.

[kotvaska16.livejournal.com]

Никогда не натыкалась на такую комплектацию:) Прикольная должно быть штуковина. Но у меня с исполнительностью все ок было, я не забывала ни разу.

[leomargaritych.livejournal.com]

У меня не очень с исполнительностью, но проблем не было=)

А комплект прикольный: розовая картонка, где нарисована барышня с летящей походкой и мини-часы.

[kotvaska16.livejournal.com]

Точно не видела такого:)

[spirit-of-wine.livejournal.com]

Ого, ты на понижение содержания гормонов пошла... Так врач велел?

[kotvaska16.livejournal.com]

Все куда веселее: в 2000м мерсилон был низкогормональный. Но он через некоторое время перестал подходить и я прыгнула на трехфазку. Причем, сначала прыгнула,а потом получила вменяемую консультацию. Потом был перерыв и довольно длительный в приеме (во время перерыва денег на вменяемую консультацию у меня не было по причине голодного казанского студенчества и не менее голодной там же работы), который закономерно окончился направлением на операцию.
Ну а джес мне был назначен уже после операции. То есть, совсем недавно, в 2013м.

[spirit-of-wine.livejournal.com]

Ого... Вот это опыт у тебя. И как тебе Джес в итоге? У меня он сильно на настроение влиял, я прям в беспричинное уныние впадала.
У меня Три-Мерси тоже был, закончила его принимать неделю назад всего, за ненадобностью. Но, как станет актуально, вернусь к нему, врач сказал, что по всем анализам он мне должен подходить. Только лет пять назад мне так же по анализам назначали Ярину, которая вот никак не пошла, куча побочек.

[kotvaska16.livejournal.com]

Самое смешное, что мне назначали без анализов. Это крайне странно потом было, но вот так. Только джес по анализам и исходя из истории болезни. мне подошел в общем. А скачков настроения у меня на фоне приема КОК не было никогда.

[spirit-of-wine.livejournal.com]

Мне в участковой больнице тоже назначили без анализов. Спросили, сколько мне лет и принимала ли раньше. Потом посмотрели в карточку и спросили, какая ценовая категория меня интересует. Я тогда студенткой была, денег на КОК у родителей не попросишь.. Я и сказала, что недорогие, и мне ответили: ну, попробуйте Новинет или Линденет, что будет. Офигеть! Они по составу-то разные... После этого я пошла уже в платную, но сначала 2 года промучилась с неправильно выбранными КОК.

[kotvaska16.livejournal.com]

Мне мерсилон рекомендовали как профилактику - но это уже не для открытого поста. Он не пошел. Тогда я рискнула на три-мерси. И он пошел. Три-регол чуть другой, но смысл тот же, он тоже пошел. И на консультации уже после моего выбора мне врач сказала что в целом правильно.
Ну а джес вот после всех историй с отменой этой самой профилактики, когда я влетела в больницу. Там уже вдумчиво назначали.

[spirit-of-wine.livejournal.com]

Всё понятно.

[elshajkina]

Пользовала Нова Ринг. Впечатлениями, кажется, уже делилась...

[kotvaska16.livejournal.com]

Если честно, не помню. Но тут все просто: я эти кольца не приемлю по причине кривых рук и общего ощущения киборговости, которого мне уже из-за линз достаточно;)